Mysimba

Mysimba conține, în fiecare comprimat cu eliberare prelungită, două substanțe active: naltrexona (8 mg, sub formă de clorhidrat) și bupropiona (90 mg, tot sub formă de clorhidrat). Este destinat adulților, ca adjuvant la dieta hipocalorică și la creșterea activității fizice. RCP-ul îl rezervă persoanelor cu un indice de masă corporală de cel puțin 30 kg/m², precum și celor cu IMC între 27 și 30 kg/m² care au diabet de tip 2, dislipidemie sau hipertensiune arterială controlată. Printre excipienți se află lactoza, 73,2 mg pe comprimat.

Bupropiona inhibă moderat recaptarea dopaminei și a noradrenalinei și activează neuronii POMC din nucleul arcuat al hipotalamusului. Naltrexona, antagonist al receptorilor opioizi miu, blochează feedbackul negativ prin care beta-endorfina inhibă acești neuroni. Ambele acționează și asupra sistemului mezolimbic de recompensă. Mecanismul exact prin care combinația reduce pofta de mâncare nu este pe deplin lămurit.

În prima săptămână se ia un singur comprimat, dimineața. În a doua se adaugă unul seara, iar în a treia dimineața se iau două, seara rămânând unul. Începând cu săptămâna a patra, doza de întreținere este de două comprimate dimineața și două seara, adică 32 mg de naltrexonă și 360 mg de bupropionă pe zi, valoare care nu se depășește. Administrarea se face cu apă și, de preferință, la masă; pentru a nu compromite eliberarea prelungită, comprimatul nu se rupe, nu se mestecă și nu se pisează. Dacă o doză a fost omisă, nu se ia una în plus: următoarea se administrează la ora obișnuită.

Pacienții cu insuficiență renală moderată sau severă și cei cu insuficiență hepatică ușoară nu depășesc două comprimate pe zi. După 65 de ani se recomandă prudență, iar peste 75 de ani medicamentul nu este recomandat.

Prima evaluare se face după 16 săptămâni; dacă pierderea în greutate este sub 5% din greutatea inițială, tratamentul se oprește. Necesitatea continuării se reevaluează în fiecare an, iar dacă după un an pierderea de cel puțin 5% nu s-a menținut, Mysimba se întrerupe. Efectele asupra riscului cardiovascular la o utilizare de peste un an nu au fost pe deplin stabilite.

La Farmacia AXIS, Mysimba 8 mg/90 mg se poate comanda în cutii cu 30, 60, 90 sau 120 de comprimate. Medicamentul provine din import, iar fotografia prezintă ambalajul de marcă. În SUA, aceeași combinație se comercializează sub numele Contrave Extended-Release.

Comisia Europeană a acordat autorizația de punere pe piață la 26 martie 2015, prin procedură centralizată; deținătorul este Orexigen Therapeutics Ireland. În România, ANMDMR are în evidență MYSIMBA 8 mg/90 mg sub formă de comprimate cu eliberare prelungită, în ambalaj de 112 bucăți, eliberat pe bază de prescripție (cod PRF). Prospectul și RCP-ul în limba română se găsesc pe site-ul EMA.

Mysimba este contraindicat la pacienții cu hipertensiune arterială necontrolată, convulsii sau tumoră a sistemului nervos central, în sevrajul acut la alcool sau la benzodiazepine, la cei cu antecedente de tulburare bipolară, bulimie sau anorexie. Nu se asociază cu alte medicamente care conțin bupropionă sau naltrexonă și nici cu inhibitori de monoaminooxidază ori în cele 14 zile de după oprirea lor. Nu îl pot primi nici persoanele dependente de opioide sau de agoniști opioizi, cele aflate în sevraj acut la opioide și pacienții cu insuficiență hepatică severă sau boală renală în stadiu terminal. Mysimba nu se folosește în sarcină, când se plănuiește o sarcină sau în timpul alăptării.

Fiind inhibitor al CYP2D6, bupropiona poate impune ajustarea dozelor de metoprolol, de ISRS sau de antidepresive triciclice și poate reduce eficacitatea tamoxifenului. Un sindrom serotoninergic poate surveni dacă tratamentul se combină cu antidepresive ISRS sau IRSN ori cu opioide, de pildă tramadol. Riscul de criză convulsivă este de circa unu la o mie; pragul convulsivant poate scădea în asociere cu antipsihotice, antidepresive, teofilină sau corticosteroizi sistemici, iar consumul de alcool se reduce la minimum sau se evită.

Reacțiile adverse au determinat întreruperea tratamentului la 23,8% dintre participanții la studii care au primit Mysimba, față de 11,9% în grupul placebo. Foarte frecvente sunt greața, constipația, vărsăturile și durerile de cap, iar amețeala și gura uscată sunt frecvente. Medicul măsoară tensiunea arterială și frecvența cardiacă la prima vizită și le verifică din nou la controalele ulterioare. Somnolența sau episoadele de pierdere a conștienței pot afecta capacitatea de a conduce vehicule. Orice idee sau comportament suicidar trebuie semnalat imediat. Cine încearcă să depășească blocarea produsă de naltrexonă luând opioide în doze mari se expune unei supradoze mortale. Medicul stabilește dacă Mysimba este potrivit și cât timp se continuă.