Fulnite

Fulnite este denumirea comercială a unor comprimate cu 2 mg de eszopiclonă, substanță folosită în tratamentul insomniei. Punctul de plecare este zopiclona, prescrisă în Europa pentru tulburările de somn încă de la mijlocul anilor ’80. Molecula ei există sub două forme care sunt imagini în oglindă una a celeilalte, numite enantiomeri; eszopiclona este enantiomerul S, separat și purificat. Chimic, nu face parte din grupa benzodiazepinelor, deși acționează asupra acelorași ținte, receptorii GABA-A din creier. Potrivit prospectului Lunesta (eszopiclonă) aprobat de FDA, tratamentul scurtează timpul necesar pentru a adormi și reduce trezirile din timpul nopții.

Fiecare comprimat Fulnite are 2 mg de substanță activă. Se poate comanda cutia de 50, cea de 100 sau cea de 150 de comprimate. Medicamentul este importat, iar fotografia arată cutia originală a mărcii. Ca termen de comparație, pe piața americană există comprimate de 1, 2 și 3 mg, iar substanța este inclusă în Lista IV a substanțelor controlate (DEA).

Prospectul aprobat de FDA stabilește o regulă de bază, valabilă și pentru Fulnite: folosirea celei mai mici doze eficiente. Doza inițială este de 1 mg, luată imediat înainte de culcare și numai atunci când pacientul poate dormi cel puțin 7–8 ore până la trezire. La nevoie, doza se crește, fără a depăși 3 mg pe noapte. Doza maximă scade la 2 mg în trei situații: vârsta înaintată sau starea generală slăbită, insuficiența hepatică severă și tratamentul simultan cu un inhibitor puternic al CYP3A4, cum este ketoconazolul. O masă copioasă și grasă încetinește instalarea efectului, așa că medicamentul nu se ia în timpul unei astfel de mese sau imediat după ea. Dacă după 7–10 zile insomnia continuă, cazul trebuie reevaluat: insomnia persistentă poate fi semnul unei alte boli.

Cel mai grav avertisment pentru eszopiclonă, deci și pentru Fulnite, privește comportamentele complexe din timpul somnului. Unii pacienți s-au plimbat prin casă sau au condus mașina fără să fie pe deplin treji, iar o parte dintre episoade au dus la răniri grave, chiar la deces. După un asemenea episod tratamentul se întrerupe definitiv, iar eszopiclona devine contraindicată pentru persoana respectivă. Medicamentul nu se folosește nici în caz de alergie la substanța activă. Dacă apare o reacție anafilactică sau un angioedem, administrarea nu se mai reia.

Eszopiclona încetinește activitatea sistemului nervos central, iar o parte din acest efect se poate resimți și după trezire, sub forma unei atenții reduse și a unor reflexe mai lente. Riscul este mai mare la dozele de 2 și 3 mg. Prospectul atrage atenția că, după o doză de 3 mg, condusul și orice activitate care solicită atenție deplină trebuie evitate în ziua următoare. Alcoolul, alte medicamente cu efect sedativ și un somn mai scurt decât cel planificat accentuează acest efect. Sunt descrise și tulburări de gândire și de comportament, cum ar fi dezinhibiția, agitația sau halucinațiile, iar o depresie existentă se poate agrava, uneori cu gânduri de sinucidere. Simptomele de sevraj sunt posibile atunci când medicamentul este oprit dintr-odată sau doza este redusă prea repede. Vârstnicii și persoanele cu boli hepatice sau respiratorii au nevoie de prudență suplimentară.

La adulții sub 65 de ani din studiile clinice, reacția adversă semnalată cel mai des a fost un gust neplăcut, prezent la 17% dintre cei tratați cu 2 mg și la 34% dintre cei cu 3 mg; în grupul placebo procentul a fost de 3%. Pacienții au acuzat și somnolență, amețeli, dureri de cap și gură uscată, iar în aceeași listă figurează infecțiile respiratorii, erupțiile pe piele, anxietatea și halucinațiile. Despre sarcină, datele existente sunt prea puține pentru a evalua un risc legat de medicament, iar pentru perioada alăptării nu există informații.

În Uniunea Europeană nu a fost autorizat niciun medicament cu eszopiclonă. Compania Sepracor a solicitat în 2007 aprobarea pentru Lunivia, iar CHMP a emis un aviz pozitiv, dar a apreciat că eszopiclona nu este o substanță activă nouă față de zopiclonă și, prin urmare, nu putea primi exclusivitate de piață timp de zece ani. Reexaminarea a confirmat această concluzie, iar cererea a fost retrasă în mai 2009, înainte de decizia Comisiei Europene. Nomenclatorul ANMDMR nu conține nici eszopiclona, nici denumirea Fulnite. Din aceeași clasă terapeutică (N05CF), în România sunt autorizate zopiclona, sub numele Imovane, Sonlax și Zopiclona Grindeks, și zolpidemul, ca Stilnox, Zadobra, Zolpidem ATB și Zolsana, toate cu regim de prescripție PS. Ce hipnotic este potrivit și cât durează tratamentul, hotărăște medicul.